Метронідазол субстанція

Протимікробну, антибактеріальну, протипротозойну, трихомонацидное, противиразкову, антиалкогольне.

Нитрогруппа молекули, що є акцептором електронів, вбудовується в дихальний ланцюг найпростіших та анаеробів (конкурує з электронтранспортирующими білками — флавопротеинами та ін), що порушує дихальні процеси та викликає загибель клітин. Крім того, у деяких видів анаеробів має здатність пригнічувати синтез ДНК і викликати її деградацію.

Після прийому всередину швидко і повно всмоктується з травного ТРАКТУ (біодоступність-не менше 80%). C_max досягається через 1-3 год і становить від 6 до 40 мкг/мл залежно від дози. Зв'язування з білками плазми незначне — 10-20%. Добре проникає в тканини і рідини організму, створюючи бактерицидні концентрації у слині, сім'яній рідині, вагінальному секреті; проникає через ГЕБ і плацентарний бар'єри, секретується в грудне молоко. В організмі метаболізується приблизно 30-60% метронідазолу шляхом гідроксилювання, окислення бокового ланцюга та кон'югації з глюкуроновою кислотою з утворенням неактивних і активного (2-оксиметронидазол) метаболітів. Основний метаболіт також має протипротозойну та протимікробну дію. T_1/2 при нормальной функции печени — 8 ч (от 6 до 12 ч), при алкогольном поражении печени — 18 ч (10–29 ч), у новорожденных, родившихся при сроке беременности 28–30 нед — примерно 75 ч; 32–35 нед — 35 ч; 36–40 нед — 25 ч. Экскретируется почками 60–80% принятой дозы (20% в неизмененном виде) и через кишечник (6–15%). Почечный клиренс составляет 10,2 мл/мин. У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови (поэтому у больных с тяжелой почечной недостаточностью частоту приема следует уменьшать). Метронідазол та основні метаболіти швидко видаляються із крові при гемодіалізі (T_1/2 скорочується до 2,6 год). При перитонеальному діалізі виводиться нирками в незначних кількостях.

Активний відносно Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp.; анаеробних грамнегативних мікроорганізмів: Bacteroides spp. (в т. ч. B. fragilis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella ѕрр., Prevotella (P. bivia, P. buccae, P. disiens); анаеробних грампозитивних паличок: Clostridium spp., Eubacterium spp.; анаеробних грампозитивних коків: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. Трихомонацидное дія (загибель 99% вищенаведених найпростіших) спостерігається при концентрації препарату 2,5 мкг/мл протягом 24 год. Для анаеробних мікроорганізмів МПК₉₀ становить 8 мкг/мл В поєднанні з амоксициліном виявляє активність стосовно Helicobacter pylori (амоксицилін пригнічує розвиток резистентності до метронідазолу).

При призначенні людям, що страждають хронічним алкоголізмом, формує у них відразу до алкоголю (спричиняє антабусподобный синдром).