Диклофенак натрію

Диклофенак натрію (Індія). Фасовка від 100 г до 25 кг

Фармакологічна дія

НПЗП, похідне фенілоцтової кислоти. Чинить виражену протизапальну, аналгетичну та помірну жарознижувальну дію. Механізм дії пов'язаний з пригніченням активності ЦИКЛООКСИГЕНАЗИ - основного ферменту метаболізму арахідонової кислоти, що є попередником простагландинів, які відіграють головну роль у патогенезі запалення, болю і пропасниці. Аналгетична дія зумовлена двома механізмами: периферичним (опосередковано, через пригнічення синтезу простагландинів) і центральним (за рахунок пригнічення синтезу простагландинів у центральній та периферичній нервовій системі).

Інгібує синтез протеоглікану в хрящах.

При ревматичних захворюваннях зменшує болі в суглобах у спокої і при русі, а також ранкову скутість і припухлість суглобів, сприяє збільшенню обсягу рухів. Зменшує посттравматичні і післяопераційні болі, а також запальний набряк.

Пригнічує агрегацію тромбоцитів. При тривалому застосуванні надає десенсибілізуючу дію.

При місцевому застосуванні в офтальмології зменшує набряк і біль при запальних процесах неінфекційної етіології.

Фармакокінетика

Після прийому всередину абсорбується з ШКТ. Прийом їжі уповільнює швидкість всмоктування, ступінь абсорбції при цьому не змінюється. Близько 50% активної речовини метаболізується при "першому проходженні" через печінку. При ректальному введенні абсорбція відбувається повільніше. Час досягнення З_max в плазмі після прийому внутрішньо становить 2-4 год в залежності від застосованої лікарської форми, після ректального введення - 1 год, в/м введення - 20 хв. Концентрація активної речовини в плазмі знаходиться в лінійній залежності від величини застосовуваної дози.

Не кумулює. Зв'язування з білками плазми становить 99.7% (переважно з альбуміном). Проникає в синовіальну рідину, C_max досягається на 2-4 год пізніше, ніж у плазмі.

Значною мірою метаболізується з утворенням декількох метаболітів, серед яких два фармакологічно активні, але меншою мірою, ніж диклофенак.

Системный клиренс активного вещества составляет примерно 263 мл/мин. T_1/2 из плазмы составляет 1-2 ч, из синовиальной жидкости - 3-6 ч. Приблизительно 60% дозы выводится в виде метаболитов почками, менее 1% экскретируется с мочой в неизмененном виде, остальная часть выводится в виде метаболитов с желчью.

Показания

Суставной синдром (ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, подагра), дегенеративные и хронические воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (остеохондроз, остеоартроз, периартропатии), посттравматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата (растяжения, ушибы). Боли в позвоночнике, невралгии, миалгии, артралгии, болевой синдром и воспаление после операций и травм, болевой синдром при подагре, мигрень, альгодисменорея, болевой синдром при аднексите, проктите, колики (желчная и почечная), болевой синдром при инфекционно-воспалительных заболеваниях ЛОР-органов.

Для місцевого застосування: інгібування міозу під час операції з приводу катаракти, профілактика цистоидного макулярного набряку, пов'язаного з вилученням та імплантацією кришталика, запальні процеси ока неінфекційної природи, посттравматичний запальний процес при проникних і непроникних пораненнях очного яблука